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肿瘤坏死因子拮抗剂分类

2020-3-10 20:21 150 0
简介
肿瘤坏死因子拮抗剂是一类药物,在临床上使用的比较广泛,不同药物存在着一些差异。当我们使用一种肿瘤坏死因子拮抗剂效果不好的时候,换一种药物,可能会收到效果。肿瘤坏死因子拮抗剂名称来源,在于它们是通过基因 ...
肿瘤坏死因子拮抗剂是一类药物,在临床上使用的比较广泛,不同药物存在着一些差异。当我们使用一种肿瘤坏死因子拮抗剂效果不好的时候,换一种药物,可能会收到效果。

肿瘤坏死因子拮抗剂名称来源,在于它们是通过基因重组技术,产生的一类具有肿瘤坏死因子-a(TNF-a)受体结构的药物,能够通过特异性结合肿瘤坏死因子,中和肿瘤坏死因子,达到去除患者体内的TNF-a,因此被称为肿瘤坏死因子拮抗剂。阻断滑膜炎进程。


肿瘤坏死因子拮抗剂是一类类似免疫球蛋白结构的物质。免疫球蛋白由两条轻链和两条重链,轻链和重链根据功能都可以分为可变区(V区)和稳定区(C区)。肿瘤坏死因子拮抗剂根据分子结构特点,可以分为五类。

一、英夫利昔单抗(类克

英夫利西单抗是强生公司研制的抑制TNF-a的药物,是人鼠嵌合抗TNF-a单克隆抗体,能与TNF-α的可溶形式及跨膜形式高度结合,抑制TNF-α与p55/p75受体的结合,从而使TNF-α失去活性,主要用于 类风湿关节炎, 强直性脊柱炎,牛皮癣关节炎,溃疡性结肠炎。我国由西安杨森公司负责上市

英夫利昔单抗已经有迈博的仿制药获得审批,还有几家公司在做。

二、阿达木单抗(修美乐)

阿达木单抗是艾伯维研发的重组全人源化肿瘤坏死因子-a单抗,可以特异性结合、中和TNF-a,使其失去活性,用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、多关节型幼年特发性关节炎(JIA)等。

目前国内有十几家企业在进行阿达木单抗仿制药开发,因为阿达木单抗专利保护期已经到期,仿制药的审批、上市加快了速度。百奥泰研制的格乐立已经获批上市。

三、依那西普单抗(恩利)

依那西普是辉瑞研发的全人源可溶性受体融合蛋白,是肿瘤坏死因子受体p75FC融合蛋白,可以与肿瘤坏死因子-a结合,使其失去与人体细胞结合的机会。用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎。

国内的益赛普、强克、安百诺是依那西普的仿制药。

四、戈利木单抗(欣普尼)

戈利木单抗是杨森研制的一种新一代完全人源化TNF-a单抗,可以特异性结合TNF-a,起到中和体内TNF-ad 作用,使其失去作用,主要用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎。戈利木单抗每月打一次,是用药间隔最长的肿瘤坏死因子拮抗剂。

五、培塞利珠单抗(希敏佳)

赛托珠单抗是优时比研发的新型肿瘤坏死因子-a拮抗剂,在分子结构中,用聚乙二醇取代FC段,与人源化FV片段连接,可以特异性结合和中和TNF-a,用以治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎、斑块状银屑病、强直性脊柱炎等疾病。是唯一可以在妊娠全程使用的肿瘤坏死因子拮抗剂。

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