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一文读懂类风湿常用药物——非甾体抗炎药

admin

2019-10-10 09:49 2641 0

简介

非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药。NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市。非甾体抗炎药是目前使用种类最多的药物之一，全世界大约每天有3500万人在使用，是处方量最大 ...

非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药。NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市。非甾体抗炎药是目前使用种类最多的药物之一，全世界大约每天有3500万人在使用，是处方量最大的一类药物。

依照抑制COX亚型的种类不同，非甾体抗炎药（NSAIDs）可以分为以下4类：

1、COX-1特异性：只抑制COX-1，对COX-2无明显影响。目前只有小剂量阿司匹林被列入此类。

2、COX非特异性：同时抑制COX-1和COX-2，如布洛芬、双氯芬酸钠、高剂量阿司匹林，吲哚美辛等。

3、COX-2选择性：在抑制COX-2的同时并不明显抑制COX-1，但在较大剂量时也抑制COX-1。如美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利等。

4、COX-2特异性：几乎只抑制COX-2，对COX-1没有活性。如罗非昔布、塞来昔布。

非甾体抗炎药应用

非甾体抗炎药种类繁多，化学结构存在差异，但基本药理作用相似，都通过抑制前列腺素的合成，发挥其解热、镇痛、消炎、抗风湿、预防肿瘤、抗凝血等作用。消炎止痛这个特点使非甾体抗炎药成为风湿科医师和病人的“老朋友”。临床上该类药物广泛应用于骨关节炎、类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、痛风等疾病。这类药物还能用于治疗感冒引起的头疼、发热，以及牙痛，并能作为某些外科手术后的镇痛药物。

非甾体抗炎药治疗类风湿关节炎

NSAIDs为目前治疗类风湿关节炎的一线药物。多项随机对照试验表明，NSAIDs对类风湿关节炎有效，主要有助于减轻关节疼痛、缓解晨僵以及改善关节功能。该类药物的疗效与用药剂量有关。多数患者在全剂量服药48小时内能显著缓解关节痛及僵硬，但停药2天后症状会再次出现。多项研究表明，选择性或非选择性NSAIDs对治疗类风湿关节炎同样有效，两者并无明显差异。临床上常会碰到如何决定NSAIDs剂量的问题，多项研究表明NSAIDs的剂量应照患者症状的程度调整。因此，类风湿患者应用NSAIDs应在主治医生指导下，遵医嘱用药。临床治疗时应注意观察，根据情况适当调整给药时间。对于部分类风湿患者而言NSAIDs除止痛作用外，长期规律使用还能改善关节功能，防止骨质破坏继续进展。NSAIDs种类繁多，不同品种药物特性和药物代谢存在差异，因此患者究竟需要使用哪一种非甾体抗炎药也是因人而异的。

非甾体抗炎药副作用

NSAIDs较为常见的副作用是药物对胃肠道带来的损伤。主要原因是NSAIDs抑制了胃黏膜前列腺素合成。有研究表明，长期服用NSAIDs的患者，其发生胃肠道副作用的风险高于正常人群，而短期服用NSAIDs的患者，其发生胃肠道副作用的风险亦不能避免。长期持续服用NSAIDs的患者，其发生胃溃疡、胃出血及胃穿孔等用药不良反应的风险是正常人群的5.4倍。虽然选择性COX-2抑制剂导致严重肠道并发症的风险要低于非选择性NSAIDs。但两类药物导致消化不良及轻度肠道反应的几率几乎是相当的。

另外一个常见的用药副作用是心血管系统方面的。研究发现COX-2抑制剂及传统的非选择性NSAIDs都存在心血管系统副作用。心血管系统副作用的强弱，主要受患者年龄、心血管病史、NSAIDs剂量等方面影响。年轻患者因为很少存在心血管系统基础疾病，因此，年轻患者人群接受该类药物治疗时极少发生心血管系统副作用。另外，不管是连续服用NSAIDs还是仅在症状时服用，其心血管系统副作用的发生率无明显差异。

如何选择非甾体抗炎药，避免严重用药副作用风险

1、对于胃肠道和心血管疾病风险最低的患者，使用非选择性NSAIDs，如布洛芬，双氯芬酸或萘普生。

2、如果患者胃肠道风险较高，但心血管风险一般，布洛芬、双氯芬酸可以选择。

3、如果患者胃肠道和心血管风险均较高，建议避免使用所有NSAIDs。建议可以首先试用乙酰氨基酚，无效再小剂量短期使用萘普生。

4、对于急性疼痛，建议非甾体抗炎药联合其他药物治疗。

非甾体抗炎药应用原则

无论选择何种非甾体抗炎药，剂量都应根据患者病情具体情况酌情个体化考虑，且应根据临床观察适时适当做调整。选择性与非选择性NSAIDs在疗效上没有差别，学者药物应综合考虑副作用风险、价格、给药间隔（给药次数越小，发生并发症机会越大）、个体对药物的反应以及药物间的相互作用。只有在一种药物足量使用一到二周无效后才调整成另外一种，避免同时使用两种或两种以上非甾体抗炎药，避免疗效不叠加不良反应反而叠加的情况出现。老年人建议选用半衰期短的非甾体抗炎药。应当注意的是非甾体抗炎药虽能减轻关节炎症症状，但不能改变病程和预防关节破坏，所以建议联合其他药物治疗，以取得更好的治疗效果。

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